BETAMETHASON: VIRKNINGSMEKANISME, INDIKATIONER, BIVIRKNINGER - MEDICIN - 2024

Den betamethason er et stof af gruppen af corticosteroider anvendes i mennesker siden 1960'erne Trods udviklingen af andre glucocorticoider og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), betamethason stadig anvendes til forskellige sygdomme på grund af dets styrke, effektivitet og sikkerhedsprofil.

Det er 300 gange mere potent end hydrocortison, et referencemedicin i gruppen af ​​kortikosteroider. Betamethason kan bruges oralt, injiceres og topisk både på huden (cremer) og i øjnene (øjendråber) og endda i næsen gennem en næsespray.

Handlingsmekanisme

Betamethason er et kraftfuldt medikament med antiinflammatorisk og immunsuppressiv virkning med lidt mineralocorticoid virkning.

Dets vigtigste virkningsmekanisme er aktivering af en gruppe proteiner kendt som lipocortins, som igen hæmmer phospholipase A2, der er ansvarlig for syntesen af ​​leukotriener fra arachidonsyre og således blokerer den inflammatoriske kaskade.

På den anden side virker betamethason direkte på leukocytter, som er de hvide blodlegemer, og hæmmer frigivelsen af ​​en række kemiske mediatorer, såsom sure hydrolaser og interleukiner.

Konsekvenser af inhibering af leukocytsyrehydrolaser

Leukocyttsyrehydrolaser er en stærk kemisk mægler, der rekrutterer hvide blodlegemer til stedet for inflammation.

Ved at blokere frigørelsen af ​​denne mægler forhindrer betamethason ophobning af makrofager i området og reducerer vedhæftningen af ​​leukocytter til kapillærvæggen, mens dens permeabilitet reduceres, hvilket reducerer inflammation.

Målet er at forhindre, at inflammatoriske celler samler sig i området, som derefter frigiver flere og flere kemiske mediatorer, øger kapillær permeabilitet og tiltrækker flere celler, hvilket i sidste ende forårsager ødem (væskeansamling) og betændelse.

Konsekvenser af interleukininhibering

Betændelse er produktet af en række komplekse kemiske interaktioner mellem celler og blodkar.

Disse kommunikerer gennem meget specifikke kemiske mediatorer, der "rekrutterer" flere inflammatoriske celler i inflammationsområdet og fremmer permeabiliteten af ​​blodkarene, så både væske og celler og de samme kemiske mediatorer når det berørte område.

Af den store række kemiske budbringere, der er involveret i denne proces, er den hovedansvarlige for vaskulær permeabilitet histamin, interleukin 1 (IL-1), interleukin 6 (IL-6) og tumor nekrose faktor alfa (TNF- alpha).

I denne forstand virker betamethason ved at hæmme sekretionen af ​​disse forbindelser af inflammatoriske celler, hvilket reducerer deres evne til at migrere til det område, hvor betændelsen opstår, samt ekstravasation eller lækage af væske til det kompromitterede område.

Indikationer til brug

Betamethason har en lang række medicinske indikationer: fra almindelig hudbetændelse til behandling af alvorlige autoimmune sygdomme såsom systemisk lupus erythematosus.

Dosis, indgivelsesvej og behandlingsvarighed afhænger af hvert enkelt tilfælde. Her er et resume af de mest almindelige indikationer:

Til hudsygdomme

Betamethason er indiceret til behandling af atopisk dermatitis, svampe dermatitis, pemphigus, eksem og psoriasis, blandt andre tilstande.

I disse tilfælde administreres en forbindelse af betamethasondipropionat eller betamethasonbenzoatcreme topisk, påføres et tyndt lag en eller to gange dagligt, mens det berørte område masseres.

Til øjensygdomme

Den vigtigste indikation for oftalmiske dråber, hvis aktive ingrediens er betamethason, er svær allergisk konjunktivitis, som ikke reagerer på andre behandlinger. Listen over potentielle indikationer er imidlertid lang.

Betamethason-øjendråber har anvendelse i en lang række øjesygdomme, såsom uveitis, chorioretinitis, endophthalmitis, Graves 'ophthalmopathy og keratitis, blandt andre.

Behandlingsintervallet, varigheden og kombinationen med andre lægemidler afhænger af de kliniske tilstande hos hver patient. I alle disse tilfælde er behandlingen delikat og skal overvåges af en øjenlæge til enhver tid.

Ved sygdomme i den øvre luftvej

Selvom der er mange tilgængelige behandlinger, har betamethason en plads i håndteringen af ​​kroniske inflammatoriske tilstande i de øvre luftvej, såsom turbinathypertrofi, kronisk allergisk rhinosinusitis, sæsonbetonet rhinosinusitis, og i nogle tilfælde små næse-polypper.

I disse tilfælde er indgivelsesvejen sædvanligvis en næsespray, der påføres under anvendelse af et pyramideskema; det vil sige, det startes 3 eller 4 gange om dagen i en uge, derefter reduceres dosis til 2 gange om dagen i 7 dage mere, og dermed reduceres den successivt, indtil den når nul.

Behandling med betamethason for sygdomme i de øvre luftvejene forlænges altid og skal overvåges af en specialist i området for at påvise udviklingen af ​​eventuelle komplikationer.

Til autoimmunimmunoreumatologiske sygdomme

Den vigtigste indikation for anvendelsen af ​​steroider generelt og betamethason i særdeleshed er til bekæmpelse af autoimmune og immunoreumatologiske sygdomme.

Lægemidlet administreres normalt oralt til behandling af tilstande såsom polymyositis, reumatoid arthritis, systemisk lupus erythematosus, forværringer af multipel sklerose, polyarteritis nodosa, blandet kollagen sygdom, ikke-suppurativ thyroiditis og vaskulitis, for blot at nævne den mest almindelige. almindelige.

Når oral behandling ikke er tilstrækkelig, kan betamethason gives parenteralt (injiceres), normalt intramuskulært. Dette er den valgte rute i visse patologier, såsom graft-mod-vært-sygdom.

Igen, betamethason er et delikat lægemiddel, der kun bør administreres under nøje lægelig kontrol. Det er vigtigt aldrig at selvmedicinere på grund af de sundhedsmæssige risici, som dette indebærer på grund af utilstrækkelig kontrol med sygdommen eller bivirkninger af medicinen.

For binyreinsufficiens

Betamethason kan også bruges til behandling af binyresvigt, hvilket er når binyrerne ikke producerer nok hormoner.

På grund af dets lave mineralocorticoide effekt, skal det imidlertid kombineres med et lægemiddel fra denne gruppe for at give fuldstændig behandling.

Andre indikationer

Generelt kan enhver akut eller kronisk inflammatorisk lidelse, hvor effektiv og øjeblikkelig kontrol med symptomer kræves, behandles med betamethason. Af denne grund er betamethason indikeret i kriser med bronchial astma, anafylaktisk chok og kronisk bronchitis og urticaria.

Ligeledes i de tilfælde, hvor det søges at forhindre betændelse efter indgivelse af en behandling, der tager sigte på at ødelægge en tumor eller parasit-kemoterapi, kan behandling af hydatidcyster osv. Betamethason bruges som profylakse for at undgå sekundær betændelse til behandling, selv før det forekommer.

Endelig kan betamethason bruges til føtal lungemodning i tilfælde, hvor der er risiko for for tidlig fødsel.

Bivirkninger af betamethason

Betamethason er et kraftfuldt medikament og meget effektivt til behandling af de tilstande, som det er indiceret til. Det er dog ikke uden bivirkninger, nogle milde og andre mere alvorlige.

Der er dybest set to typer bivirkninger: lokal og systemisk.

Lokale bivirkninger

Når det administreres topisk, især på huden og i lang tid, er der rapporteret om:

- Kontaktdermatitis.

- Hypertrikose (stigning i mængden af ​​hår i det behandlede område).

- Folliculitis.

- Miliaria.

- Hudatrofi.

- Tørhed.

- Hypopigmentering.

Da absorption fra lokale indgivelsessteder er minimal, er det sjældent, at systemiske bivirkninger forekommer, når lægemidlet administreres lokalt, i modsætning til når administrationsvejen er oral eller parenteral.

Systemiske bivirkninger

Kort behandling af akutte sygdomme - såsom bronkial astma, anafylaktisk chok eller nældefeber - er generelt ikke forbundet med alvorlige eller langvarige bivirkninger.

Den hyppigste i disse situationer er gastrointestinal intolerance, som manifesteres ved forekomsten af ​​kvalme og opkast.

Når behandlingen er i lang tid, kan der dog forekomme mere alvorlige bivirkninger:

- Depression.

- Arteriel hypertension.

- Suprarrenal insufficiens.

- Udseende af petechiae (røde pletter på huden).

- Tendens til dannelse af blå mærker.

Ligeledes er der en risiko for øverste mave-tarmblødning hos patienter med en historie med peptisk mavesår, mens hos dem med følsomhed over for lægemidlet kan allergiske reaktioner forekomme.

Betamethason hos børn

Hos børn er brugen af ​​kortikosteroider i lang tid kontraindiceret, medmindre fordelene tilsyneladende opvejer risikoen, da administrationen hæmmer dannelsen af ​​vækstplade, hvilket negativt påvirker barnets endelige højde.

Referencer

1. 1. Stahn, C., Löwenberg, M., Hommes, DW, & Buttgereit, F. (2007). Molekylære mekanismer for glukokortikoid virkning og selektive glukokortikoid receptoragonister. Molekylær og cellulær endokrinologi, 275 (1-2), 71-78.
   2. MALLAMPALLI, RK, MATHUR, SN, WARNOCK, LJ, SALOME, RG, HUNNINGHAKE, GW, & FIELD, FJ (1996). Betamethason-modulering af sphingomyelin-hydrolyse regulerer CTP: cholinephosphat-cytidylyltransferase-aktivitet i voksen rotte-lunge. Biochemical Journal, 318 (1), 333-341.
   3. Seitz, M., Dewald, B., Gerber, N., & Baggiolini, M. (1991). Forbedret produktion af neutrofil-aktiverende peptid-1 / interleukin-8 ved reumatoid arthritis. Tidsskriftet for klinisk undersøgelse, 87 (2), 463-469.
   4. Cunliffe, WJ, Berth-Jones, J., Claudy, A., Fairiss, G., Goldin, D., Gratton, D.,… & Young, M. (1992). Sammenlignende undersøgelse af calcipotriol (MC 903) salve og betamethason 17-valerat salve hos patienter med psoriasis vulgaris. Tidsskrift for American Academy of Dermatology, 26 (5), 736-743.
   5. Rosenbaum, JT, Samples, JR, Hefeneider, SH, & Howes, EL (1987). Okulære inflammatoriske virkninger af intravitreal interleukin 1. Archives of Ophthalmology, 105 (8), 1117-1120.
   6. Frankland, AW, & Walker, SR (1975). En sammenligning af intranasal betamethasonvalerat og natriumcromoglycat i sæsonåben allergisk rhinitis. Clinical & Experimental Allergy, 5 (3), 295-300.
   7. Boumpas, DT, Chrousos, GP, Wilder, RL, Cupps, TR, & Balow, JE (1993). Glukokortikoidterapi til immunmedierede sygdomme: basale og kliniske korrelationer. Annaler for intern medicin, 119 (12), 1198-1208.
   8. Stewart, JD, Sienko, AE, Gonzalez, CL, Christensen, HD, & Rayburn, WF (1998). Placebo-kontrolleret sammenligning mellem en enkelt dosis og en multidosis af betamethason til fremskyndelse af lungemodning af mus afkom. American Journal of Obstetrics & Gynecology, 179 (5), 1241-1247.
   9. Hengge, UR, Ruzicka, T., Schwartz, RA, & Cork, MJ (2006). Bivirkninger af aktuelle glukokortikosteroider. Tidsskrift for American Academy of Dermatology, 54 (1), 1-15.
   10. Brinks, A., Koes, BW, Volkers, AC, Verhaar, JA, & Bierma-Zeinstra, SM (2010). Bivirkninger af ekstra-artikulære kortikosteroidinjektioner: en systematisk gennemgang. BMC muskuloskeletale lidelser, 11 (1), 206.