CITALOPRAM: EGENSKABER, BIVIRKNINGER OG INDIKATIONER - ARTE - 2025

Den citalopram er et kendt antidepressivum, er en del af de selektive inhibitor drugs serotoningenoptagelsesinhibitorer (SSRI). Det er et af de stoffer, der mest bruges til behandling af problemer i forbindelse med humør og depression.

Citalopram markedsføres under varemærker som Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus eller Cipramil. På denne måde henviser alle disse lægemidler til det samme aktive stof, citalopram.

Citalopram er et medicin, der er indiceret til behandling af depression og forebyggelse af tilbagefald, behandling af paniklidelse med eller uden agorafobi og behandling af tvangslidelser.

I dag har dette lægemiddel tilstrækkelig dokumentation til at blive klassificeret som et godt tolereret og effektivt antidepressivt middel. Af denne grund er det en af ​​de mest anvendte medicin til behandling af depression.

Denne artikel gennemgår egenskaberne ved citalopram. Dets farmakokinetiske egenskaber og dets virkningsmåde forklares, og mulige bivirkninger, forsigtighedsregler og indikationer for dette lægemiddel postuleres.

Egenskaber og handlingsmekanisme

Citalopram er en antidepressiv medicin, der hører til gruppen af ​​selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRI).

Således består det af et psykotropisk lægemiddel, der virker direkte på receptorerne for neurotransmitteren serotonin.

Serotonin er et meget vigtigt hjernestof, der udfører et stort antal funktioner. Blandt disse skiller sig reguleringen af ​​personens humør ud.

Jo større mængder af serotonin i hjernen er, desto højere er humørets person. I stedet er lave niveauer af dette stof i hjernen ofte forbundet med depressive episoder og deprimerede stemninger.

I denne forstand er citalopram et medikament, der virker direkte på hjernen og hæmmer genoptagelsen af ​​serotonin. Ved at hæmme dets genoptagelse øges mængden af ​​dette stof i hjernen, og humøret øges.

De videnskabeligt godkendte anvendelser af citalopram er: symptomer på depression, social angst, paniklidelse, obsessiv-kompulsiv lidelse, Huntingtons sygdom og premenstrual dysmorfisk lidelse.

Imidlertid bruges citalopram ofte i praksis til også at gribe ind: angstproblemer, onychophagia, hyperaktivitetsforstyrrelse i opmærksomheden, spiseforstyrrelser, alkoholisme og forskellige typer social fobi.

Indikationer og dosering

Behandling med citalopram skal specificeres af en læge, der skal bestemme, om lægemidlet er passende, og hvilke doser der skal administreres.

Af denne grund skal instruktionerne til administration af lægemidlet, der er angivet af den læge, der har modtaget det, følges nøjagtigt, før behandlingen med citalopram startes.

På den anden side bør det også være den medicinske fagmand, der bestemmer varigheden af ​​behandlingen med citalopram og den progressive periode med nedsættelse af medikamenter. Det er vigtigt ikke at stoppe behandlingen pludseligt eller tage andre doser end de ordinerede.

Selvom doserne og behandlingsvarigheden er procedurer, som lægen skal udføre, præsenterer citalopram en række grundlæggende indikationer, der kan tjene som reference for brugere, men ikke som en opfølgningsretningslinje. Disse er:

1- Depression

Depression er den vigtigste mentale lidelse, som brugen af ​​citalopram er indiceret til. Den sædvanlige dosis til behandling af depression hos voksne personer er 20 mg per dag.

Hvis det anses for nødvendigt, kan lægen beslutte at gradvist øge den nævnte dosis op til maksimalt 40 mg pr. Dag.

2- Panisk lidelse

Paniklidelse er en anden lidelse, som brugen af ​​citalopram er indiceret til. I dette tilfælde er de generelle indgivelsesdoser lavere og estimerer en initial mængde på 10 mg pr. Dag.

Efter en uges behandling kan den medicinske fagmand øge dosis til 20-30 milligram pr. Dag. Kun i specifikke tilfælde når administrationen af ​​citalopram til behandling af paniklidelser den maksimale dosis på 40 mg pr. Dag.

3-Obsessiv kompulsiv lidelse

Doserne af citalopram indikeret til behandling af tvangslidelser er de samme som for depression. Den indledende dosis er normalt 20 mg om dagen, hvilket kan øges til maksimalt 40 mg om dagen.

Andre anvendelser af citalopram

De godkendte anvendelser af citalopram er: behandling af symptomer på depression, social angstlidelse, paniklidelse, obsessiv-kompulsiv lidelse, Huntingtons sygdom og premenstrual dysmorfisk lidelse.

På trods af ingen videnskabelige data om dets effektivitet bruges citalopram også til behandling af onykofagi, opmærksomhedsunderskudshyperaktivitetsforstyrrelse, kropsdysmorfisk lidelse, spiseforstyrrelser og alkoholisme.

I denne forstand ser visse patologier ud til at have et specielt forhold til citalopram, et faktum, der gør virkningen af ​​lægemidlet i behandlingen af ​​disse sygdomme til en grund til undersøgelsen i dag. De vigtigste er:

1- Alzheimers

En undersøgelse udført i 2014 viste, at citalopram administreret til mus i vid udstrækning (78%) stoppede væksten af ​​beta-amyloidplaques, som forårsager den neuronale død, der er typisk for Alzheimers sygdom.

Den samme undersøgelse, der blev anvendt på en prøve på 23 personer, viste, at citalopram reducerede produktionen af ​​beta-amyloidprotein med 37%, hvorfor det antages, at dette lægemiddel kan være gavnligt i behandlingen af ​​Alzheimers.

2- Diabetisk neuropati

På trods af manglen på kliniske data er citalopram blevet brugt vidt og med effektive resultater til at reducere symptomerne på diabetisk neuropati og for tidlig ejakulation.

3 - Forebyggelse af migræne

Selvom citalopram er mindre effektivt end amitriptylin til forebyggelse af migræne, synes kombinationen af ​​begge lægemidler at vise bedre resultater end brugen af ​​et enkelt lægemiddel.

4 - Autisme

En multicenter randomiseret kontrolleret undersøgelse udført i 2009 fokuserede på at undersøge virkningerne af citalopram ved behandling af autisme. Resultaterne fandt ingen fordel og viste nogle bivirkninger, så brugen af ​​citalopram til behandling af autisme er i tvivl.

Farmakokinetiske egenskaber

Citalopram er et stærkt studeret og prøvet stof. Af denne grund findes der i dag faste data om dets farmakokinetiske egenskaber.

Forskning i lægemidlet har gjort det muligt at definere absorptions-, stofskifte- og eliminationsprocesser for citalopram.

1- Selektivitet

Citalopram betragtes som den mest selektive serotonin genoptagelsesinhibitor, der findes i dag. Flere in vitro-undersøgelser har bekræftet, at lægemidlets virkning på hjerneniveau udelukkende er fokuseret på hæmningen af ​​serotonin genoptagelse.

I denne forstand hæmmer citalopram i modsætning til andre SSRI-medicin minimalt genoptagelsen af ​​andre stoffer, såsom adrenalin eller dopamin.

Specifikt viser dataene, at dets konstante inhiberingshastighed for serotoninoptagelse er mere end 3.000 gange lavere end for norepinefrinoptagelse.

Således viser citalopram signifikant større effektivitet end andre lægemidler, såsom parxotin, sertralin eller fluoxetin til inhibering af dette stof.

På trods af at det er det mest selektive lægemiddel, det vil sige, det virker mere specifikt i hjernemekanismerne, som det skal virke, er citalopram ikke det mest kraftfulde antidepressivt middel.

På trods af at det virker på en mindre selektiv måde har paroxetin f.eks. Vist sig at være mere potent til at hæmme genoptagelse af serotonin siden dets virkningerne er mere intense.

2 - Absorption

Citalopram er et stof, der let absorberes. Dens absorption påvirkes ikke af fødeindtagelse og viser en oral biotilgængelighed på ca. 80%, Stoffets højeste plasmaniveauer ses mellem to og fire timer efter dets administration.

Citalopram er vidt distribueret i de forskellige perifere væv og har en binding til plasmaproteiner på 80%. Dette betyder, at det har en minimal sandsynlighed for at blive involveret i lægemiddelinteraktioner, der forekommer sekundært til forskydningen af ​​et proteinbindende lægemiddel.

Ved klinisk relevante doser har citalopram lineær farmakokinetik. Det vil sige, det præsenterer en lineær sammenhæng mellem dosis og den stabile koncentration af lægemidlet og dets metabolitter.

Til alt dette betragtes citalopram i dag som et af de antidepressiva med den bedste absorption i den menneskelige krop. Absorptions- og distributionsprocessen ændres ikke af andre variabler, så dens virkninger er normalt ret direkte.

3 - Metabolisme

Når citalopram indtages, passerer medikamentstofferne i blodet, indtil de når leveren, hvor stoffet metaboliseres.

Leveren metaboliserer citalopram via to N-demethyleringstrin til dimethylcitalopram (DCT) via CYP2C19 og til didemethylcitalopram (DDCT) via CYP2D6.

Oxidationen sker med monoaminoxidase A og B og aldehydoxidase til dannelse af et derivat af propionsyre og oxid-N-citalopram.

Gennem stabile koncentrationer er mængden af ​​metabolitter i forhold til lægemidlets citalopram mellem 30 og 50% for DCT og mellem 5 og 10% for DDCT.

4- Eliminering

Citalopram udviser en bifasisk eliminering. Distributionsfasen i kroppen varer ca. 10 timer, og lægemidlets halveringstid er mellem 30 og 35 timer.

Således er citalopram et medikament, der har en lang levetid i kroppen, hvorfor det kun kan administreres en gang dagligt. Op til 23% af stoffet udskilles i urinen.

5 - Aldersrelaterede farmakokinetiske effekter

Undersøgelser, der har set både enkeltdoser og flere doser af citalopram hos personer over 65 år viser, at lægemidlets dosiskoncentration øges 23-30% sammenlignet med yngre personer.

Af denne grund anbefales det, at ældre patienter får lavere startdoser af citalopram, da effekten af ​​det har på deres krop er højere.

6- Leverdysfunktion og farmakokinetiske effekter

Hos personer med nedsat leverfunktion reduceres den orale clearance af citalopram med 37%. Således kan lægemidlet udgøre et større antal risici for denne population, hvorfor det anbefales indgivelse af lave og kontrollerede doser til personer med leversvigt.

7- Nyredysfunktion og farmakokinetiske effekter

Hos mennesker med let eller moderat nedsat nyrefunktion er clearance af citalopram reduceret med 17%. Hos disse forsøgspersoner kræves ingen dosisjustering, men det kan være nødvendigt at reducere mængden af ​​medicin hos mennesker med kronisk eller svær nyrefunktion.

Bivirkninger

Som med alle lægemidler kan brugen af ​​citalopram forårsage forskellige bivirkninger. Disse har en tendens til at være af mild eller moderat intensitet, men det er vigtigt at give lægen besked, når nogen af ​​virkningerne er intense eller ikke forsvinder.

De vigtigste bivirkninger, som brugen af ​​citalopram kan forårsage, er:

1. Kvalme og opkast
2. Diarré og forstoppelse
3. Mavesmerter eller halsbrand
4. Nedsat appetit og vægttab.
5. Hyppig trang til at urinere.
6. Overdreven trætte følelser.
7. Generel svaghed
8. Ukontrollerbar rysten i et område af kroppen.
9. Smerter i muskler eller led.
10. Tør mund
11. Ændringer eller fald i seksuel lyst og evne.
12. Tunge og overdreven menstruationsperioder.
13. Brystsmerter
14. Stakåndet.
15. Svimmelhed og let hovedet
16. Forøget hjerterytme.
17. Auditive eller visuelle hallucinationer.
18. Høj feber.
19. Overdreven svedtendens
20. Forvirring.
21. Tab af bevidsthed eller koordination.
22. følelsesløshed i musklerne eller rykkede sammentrækninger.
23. Elveblest, blemmer eller udslæt
24. Problemer med at trække vejret eller synke.
25. Hævelse i ansigt, hals, tunge, læber, øjne, hænder eller fødder.
26. Usædvanlig blødning eller blå mærker.
27. Hovedpine og problemer med koncentration eller hukommelse.

Referencer

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002). Effekten af ​​citalopram i behandlingen af ​​for tidlig ejakulation: en placebokontrolleret undersøgelse. Indre. J. Impot. Res. 14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline, United States National Library of Medicine.

1. Keller MB (december 2000). "Citalopram-behandling mod depression: en gennemgang af 10 års europæisk erfaring og data fra amerikanske kliniske forsøg." J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Citalopram overdosis - gennemgang af sager behandlet på svenske hospitaler". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237–40.

1. Rangede HP (2003). Farmakologi. Edinburgh: Churchill Livingstone. s. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (jan. 1996). "Citalopram til behandling af alkoholisme: en dobbeltblind placebokontrolleret undersøgelse". Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27–9.