- Typiske antipsykotika
- -Hvordan fungerer de?
- Mesokortisk vej
- Mesolimbisk sti
- Nigrostriatal sti
- Tuberoinfundibular rute
- - Typer af typiske antipsykotika
- fluphenazin
- Trifluoperazin
- mesoridazin
- Chlorpromazin
- thioridazin
- Haloperidol
- thiothixen
- molindon
- Loxapine
- Atypiske antipsykotika
- -Hvordan fungerer de?
- - Typer af atypiske antipsykotika
- Clozapin
- Risperidon
- Olanzapin
- Quetiapin
- Referencer
De lægemidler til skizofreni primært anvendes til behandling er antipsykotiske eller neuroleptiske lægemidler. Som alle psykotropiske medikamenter producerer antipsykotika, når de indtages, specifikke ændringer i hjernen.
Konkret har de en tendens til at virke på dopamin, serotonin og histamin. Antipsykotikums vigtigste kemiske aktivitet ligger i at blokere receptorerne for forskellige neurotransmittere. På denne måde reducerer de niveauet for hjernespænding.
Denne faktor forklarer effektiviteten af disse lægemidler til reduktion af typiske symptomer på psykose såsom vrangforestillinger og hallucinationer. Ved at reducere mængden af aktive neurotransmittere i hjernen reduceres positive symptomer.
Imidlertid har ikke alle typer antipsykotika de samme egenskaber eller har de samme virkninger på hjernen. Specifikt finder vi i dag to hovedtyper af neuroleptika: typiske antipsykotika og atypiske antipsykotika.
Typiske antipsykotika
Typiske antipsykotika, også kendt som første generations antipsykotika eller konventionelle antipsykotika, er en klasse af neuroleptiske lægemidler, der blev udviklet i midten af det forrige århundrede.
De var designet til behandling af psykoser, især skizofreni, skønt de også kan være egnede lægemidler til at gribe ind i maniske episoder, agitation eller andre former for følelsesmæssige forstyrrelser.
Inden for de klassiske antipsykotika kan der skelnes mellem to typer lægemidler: neuroleptika med lav styrke og neuroleptika med højt potentiale.
Den første gruppe består af chlorpromazin, promethazin, thyidazin og mildomepromazin. Det andet inkluderer fluephenazin, haloperidol, trifluoperazin og pimozid.
-Hvordan fungerer de?
Virkemekanismen for disse medikamenter er baseret på fire forskellige veje: den mesokortiske vej, den mesolimbiske vej, den nigrostriatal vej og den tuberoinfundibulære vej.
Mesokortisk vej
Den mesokortiske vej er forbundet med neurokognitive symptomer og lidelser i modulering af følelser og affektivitet. Klassiske antipsykotika blokerer denne vej, så deres anvendelse kan forårsage negative effekter som apati, affektiv udfladning eller neurokognitiv svækkelse.
Mesolimbisk sti
Den mesolimbiske vej er involveret i patofysiologien af de positive symptomer (vrangforestillinger og hallucinationer) ved skizofreni.
Klassiske antipsykotika blokerer for dopaminreceptorer, hvilket gør det muligt at reducere overskuddet af dette stof i hjernen og reducere psykotiske symptomer.
Nigrostriatal sti
Klassiske antipsykotika blokerer for dopamin (D2) receptorer i den nigrostriatale vej. Denne faktor er stærkt forbundet med en øget risiko for at opleve ekstrapyramidale symptomer, såsom muskelstivhed, dårlig balance eller tab af kontrol i bevægelser.
Tuberoinfundibular rute
Dopamin fungerer som en hæmmende faktor for prolactin. På denne måde letter blokering af D2-receptorer udført af typiske antipsykotika deres frigivelse i hypofysen.
- Typer af typiske antipsykotika
På grund af bivirkningerne af klassiske antipsykotika, og at de kun tjener til at behandle de positive symptomer på skizofreni (og ikke de negative), har brugen af disse lægemidler klart været bedre end atypiske antipsykotika.
Disse stoffer bruges dog stadig i dag. Faktisk er otte forskellige typer klassiske antipsykotiske stoffer tilgængelige på markedet. Disse er:
fluphenazin
Kemisk struktur af fluphenazin. Kilde: Vaccinationist
Fluphenazin er et antipsykotisk lægemiddel, der kommer som en tablet eller væske til at tage via munden. Det tages normalt to eller tre gange om dagen.
Det er lidt brugt medicin i dag på grund af dets bivirkninger. De vigtigste er: urolig mave, døsighed, svaghed eller træthed, angst, søvnløshed, mareridt, tør mund, hudfølsom overfor sol og appetitlidelser.
Trifluoperazin
Kemisk struktur af trifluoperazin. Kilde: Harbin
Denne medicin findes i tabletform og tages normalt en eller to gange om dagen. Det bruges primært til at behandle symptomer på skizofreni og lejlighedsvis til at gribe ind i episoder med angst.
Bivirkningerne af dette stof er også mange. Dets forbrug kan forårsage døsighed, svimmelhed, sløret syn, mundtørhed, næsehæmning, kvalme, vanskeligheder med vandladning, forstoppelse, ændringer i appetit, søvnbesvær, hovedpine, svaghed eller ekstrem træthed, blandt andre.
mesoridazin
Kemisk struktur af mesoridazin. Kilde: Vaccinationist
Mesoridazine bruges til at behandle skizofreni, agitation, angst, spænding, hyperaktivitet og mangel på samarbejde. Det kan konsumeres både i tabletter og i flydende form.
Flydende koncentrat skal fortyndes inden forbrug. På samme måde anbefales det normalt at tage det sammen med mad eller mælk på grund af maveoprøret forårsaget af stoffet.
Dets forbrug kan forårsage døsighed, opkast, diarré, forstoppelse, hovedpine, vægtøgning og agitation.
Chlorpromazin
Chlorpromazins kemiske struktur. Kilde: Vaccinationist
Det er et klassisk antipsykotisk middel med lav styrke, og det var en af de mest anvendte medicin til behandling af skizofreni-symptomer i det forgangne århundrede.
I dag er forbruget meget lavere på grund af dets bivirkninger og den lave effektivitet, det giver for at gribe ind i de negative symptomer på sygdommen.
Imidlertid behandles mange mennesker med schizofreni stadig med chlorpromazin i dag.
thioridazin
Kemisk struktur af thioridazin. Kilde: Vaccinationist
Det er et andet antipsykotisk lægemiddel med lav styrke. Det har været brugt i mange år som en behandling af de positive symptomer på skizofreni.
Imidlertid kan dette lægemiddel forårsage en type alvorlig hjerteslag uregelmæssighed. Fakta, der endda kan forårsage pludselig død.
Af denne grund afskrækkes det i dag som et antipsykotisk lægemiddel, da der er andre effektive lægemidler, der udgør færre risikofaktorer.
Haloperidol
Kemisk struktur af haloperidol. Kilde: Fvasconcellos 19:33, 12 juli 2007 (UTC)
Haloperidol er det bedst kendte klassiske antipsykotiske stof, og det stof, der er blevet brugt mest til behandling af skizofreni. Indtil fremkomsten af atypiske antipsykotika var haloperidol faktisk det vigtigste stof til behandling af psykotiske lidelser.
Det kan tages både via tabletter og ved injektion og arbejder for at mindske unormal ophidselse i hjernen. Bortset fra skizofreni bruges det også til at behandle alvorlige adfærdsproblemer, såsom aggressiv og eksplosiv opførsel eller hyperaktivitet.
Det er en af de mest kraftfulde antipsykotika, men dens forbrug kan forårsage bivirkninger såsom sløret syn, appetitløshed, forstoppelse, halsbrand, manglende udtryk i ansigtet, ukontrollerbare bevægelser i øjnene, humørændringer eller nedsat seksuel kapacitet.
thiothixen
Kemisk struktur af thiothixen. Kilde: Vaccinationist
Thiothixene findes i kapselform. Det bruges til at behandle symptomer på skizofreni, men i modsætning til andre stoffer har Food and Drug Administration (FDA) ikke godkendt det til behandling af adfærdsproblemer.
Ligeledes anbefales dette lægemiddel ikke som en behandling hos mennesker med demenssyndromer, da det øger sandsynligheden for død.
molindon
Kemisk struktur af molindon. Kilde: Fvasconcellos 16:43, 4 november 2007 (UTC)
Dette lægemiddel har stærke ligheder med thiothixen. Det bruges til at behandle symptomer på skizofreni, men det anbefales ikke til adfærdsforstyrrelser og demenssyndromer.
Ligeledes er brugen af molindon bemærkelsesværdigt begrænset i dag på grund af dens bivirkninger.
Døsighed, øget spyt, vanskeligheder med vandladning, manglende udtryk i ansigtet, depression, ændringer i menstruation og seksuel lyst og nedsat evne til at gå er det vigtigste.
Loxapine
Loxapins kemiske struktur. Kilde: Fuse809 på engelsk Wikipedia
Endelig er loxapin et typisk antipsykotikum, der tidligere blev brugt til behandling af de positive symptomer på skizofreni.
Den lange liste over bivirkninger forårsaget af dens forbrug og ineffektiviteten til behandling af sygdommens negative symptomer betyder imidlertid, at dette lægemiddel praktisk talt ikke bruges i dag.
Atypiske antipsykotika
Atypiske eller ny generation af antipsykotika er antipsykotiske medikamenter, der præsenterer visse forskelle fra de typiske. Disse forskelle gør dem til bedre terapeutiske muligheder for behandling af skizofreni.
-Hvordan fungerer de?
Atypiske antipsykotika hæmmer specifikt D2-receptorer i modsætning til typiske antipsykotika. Det er således mindre sandsynligt, at de producerer ekstrapyramidale symptomer.
Atypiske antipsykotika har fordelen ved ikke at producere en stigning i prolactinsekretion, et faktum, der er til stede ved indgivelse af konventionelle antipsykotika.
Atypiske antipsykotika blokerer også, i modsætning til typiske antipsykotika, serotoninreceptorer. Af denne grund er de mere effektive til at kontrollere de negative symptomer på skizofreni.
Det er vist, at nye antipsykotika kan være effektive hos patienter, der ikke reagerer korrekt på behandling med konventionelle antipsykotika.
Af denne grund er disse lægemidler de mest anvendte i dag. Både for at gribe ind i symptomerne på skizofreni (positive og negative) og til behandling af episoder med angst, agitation eller hyperaktivitet.
- Typer af atypiske antipsykotika
Effektiviteten af disse lægemidler til behandling af begge typer af skizofreni-symptomer har ført til en klar præference for atypiske antipsykotika frem for klassiske antipsykotika.
På samme måde har reduktionen af ekstrapyramidale virkninger, en af de største ulemper ved antipsykotika, også bidraget til at øge den videnskabelige interesse for disse lægemidler.
I denne forstand blomstrer forskning i atypiske antipsykotika, disse lægemidler bliver i stigende grad brugt, og i dag er de afgørende for at gribe ind i skizofreni.
I øjeblikket er der fem hovedtyper af atypiske antipsykotika, der bruges meget ofte. Disse er:
Clozapin
Kemisk struktur af clozapin. Kilde: Fuse809
Clozapin var det første atypiske antipsykotiske stof, der blev udviklet. Faktisk afslørede dens design effektiviteten af virkningsmekanismen og virkningerne af denne type lægemiddel, en kendsgerning, der afslørede interesse for disse nye antipsykotika.
Det blev skabt i slutningen af 1950'erne, og dets vigtigste egenskaber var: en lav hastighed af ekstrapyramidale neurologiske bivirkninger og større effektivitet sammenlignet med typiske antipsykotika i behandlingen af skizofreni.
Imidlertid har clozapin også signifikante bivirkninger. Dens forbrug kan forårsage stærk sedation, vægtøgning, et fald i blodtrykket og en stigning i triglycerider i blodet.
Således er clozapin i øjeblikket et lægemiddel til anden mulighed på grund af dets toksicitet og de bivirkninger, det giver.
Dets vigtigste indikationer ligger i behandlingen af individer med skizofreni, som ikke reagerer på andre atypiske antipsykotika, og personer med skizofreni, der har svære ekstrapyramidale symptomer.
Bortset fra skizofreni kan det også bruges til at behandle vrangforestillinger, alvorlige maniske og depressive episoder og sygdomme som Parkinsons og Lewy Body Dementia, der er forbundet med vrangforestillinger eller hallucinationer.
Risperidon
Risperdal tabletter, hovedkomponenten Risperidone. Kilde: Huset
Risperidon er en anden af de meget anvendte atypiske antipsykotika i dag. Det sælges kommercielt som Risperdal og bruges ofte som en behandling af skizofreni.
På samme måde har Food and Drug Administration (FDA) også godkendt dens anvendelse til at gribe ind i bipolar lidelse, autistiske lidelser, panikanfald, tvangslidelser, Tourettes syndrom og svær depression.
Imidlertid kan dets forbrug forårsage bivirkninger såsom vægtøgning, dyskinesi, akathisia, mangel på energi, seksuel dysfunktion, retrograd ejakulation, angst eller søvnløshed.
Olanzapin
Zyprexa (olanzapin) tabletter. Kilde: Vulkano, Uwe H. Friese, Bremerhaven
Olanzapin er et meget brugt lægemiddel til behandling af skizofreni, bipolar lidelse og alvorlige depressive episoder.
Strukturelt ligner det tæt clozapin, selvom det har en større affinitet for serotoninreceptorer end for dopaminreceptorer.
I modsætning til de fleste antipsykotika har olanzapin ligeledes en højere affinitet for histamin- og muskarinreceptorer.
Det betragtes som et af de mest effektive antipsykotiske lægemidler, skønt dets forbrug også forårsager bivirkninger såsom vægtøgning, impotens eller søvnløshed.
Quetiapin
Wuetiapins kemiske struktur. Kilde: Harbin
Endelig er quetiapin et atypisk neuroleptikum, der markedsføres under navnet Seroquel. Det bruges til behandling af skizofreni og bipolære lidelser.
Det er yderst effektivt til behandling af disse sygdomme, og det er grunden til, at det er blevet oprettet som et af førstevalgsmedicinene. På samme måde har det fordelen ved at forårsage et begrænset antal bivirkninger.
Referencer
- Gutierrez Suela F. "Aktuel antipsykotisk behandling af skizofreni" Farm Hosp 1998; 22: 207-12.
- Atypiske antispykotika. Fordele frem for konventionelle? " Andalusisk terapeutisk bulletin. 2002. vol. 18, nr. 4: 12-15.
- Alberdi J, Castro C, Vazquez C. “Kliniske retningslinjer 2005. Skizofreni” Fisterra.com Tidlig behandling af skizofreni i GEOPT Guides (gruppe af eksperter optimering af skizofreni behandling).
- Bernardo M et al. "Spansk konsensus om ECT-elektrokonvulsiv terapi". Dokument fra det spanske psykiatriforening. Revideret 2-7-1999.
- Lieberman RP et al. "Skizofreni og andre psykotiske lidelser. PSA-R Selvevaluering og opdatering i psykiatri". 2000. s. 12-69.
- San Emeterio M, Aymerich M, Faus G et al. “Vejledning til klinisk praksis til pleje af den schizofrene patient” GPC 01/2003. Oktober 2003.
- Mayoral F. “Tidlig indgriben i skizofreni” I “GEOPTE Guide 2005” GEOPTE Group. Side 189-216