LIDOCAINE: HANDLINGSMEKANISME, HVAD DET ER TIL - MEDICIN - 2025

Den lidocain er et stof anvendes til fremstilling af lokalbedøvelse eller blokader trunkale. Dets vigtigste virkning er reduktion eller blokering af smertefølsomhed ud over at have en effekt på myokardiets kontraktile aktivitet. Lægemidlet er nyttigt til kirurgiske procedurer, et supplement til analgesi og et antiarytmisk medikament.

I begyndelsen af ​​det 19. århundrede blev kokain brugt som bedøvelsesmiddel. I 1904 dukkede det første kokainderivat op - prokain - der blev brugt i årets første årtier. Lidocaine er et derivat af prokaine, der blev brugt første gang under 2. verdenskrig, i 1943. Samme år var det blevet syntetiseret af den schweiziske kemiker Nils Lofgren.

Kemisk set er lidocaine et amino-amid, et lille molekyle, og dets præsentation er som lidocaine-hydrochlorid. Effekten af ​​lidocaine er kort sammenlignet med andre bedøvelsesmidler, såsom bupivacain og mepivacain. Dens handling begynder inden for 2 minutter, og dens virkning varer fra 30 til 60 minutter.

I dag betragtes lidokain som et nødvendigt, effektivt og sikkert stof. Det er inkluderet i WHO-listen over essentielle lægemidler, den er vidt brugt og tilgængelig.

Bedøvelsesmidler er et vigtigt redskab til at reducere patientens ubehag og smerter, når de udfører kirurgiske procedurer.

Handlingsmekanisme

Smerteceptorerne -nociceptorer- er placeret i praktisk talt hele kroppen; Det er sensoriske afslutninger, der overfører smertefølsomhed til de afferente nervefibre, der er ansvarlige for at bære information til centralnervesystemet. Nerveimpulsen opstår på grund af ændringer i sensoriske fibers handlingspotentiale.

Depolarisering på niveauet af nervefibre er afhængig af ionbytning på membranniveauet. Natrium, den vigtigste ekstracellulære kation, skal ind i nervecellen for at udløse nerveimpulsen. Denne passage af natrium udføres gennem specialiserede membranionkanaler, hvilket frembringer en ændring i potentialet.

Lidokainens virkningsmekanisme er relativt enkel. Bedøvelsesmidlet diffunderer og når de neuronale aksoner, stabiliserer membranen og forhindrer depolarisering; Dette sker ved at hæmme indtræden af ​​natrium i cellen ved at blokere ionkanaler. Depolarisering og transmission af smerter til nervesystemet forekommer ikke i dette tilfælde.

Hvad angår hjertet, forårsager lidocaine et fald i hjerterytmen; myokard muskelkontraktion forekommer på grund af natriumindtrængning i myocytten, som fremmer muskelfibers kontraktilitet. Blokering af ionkanaler producerer et fald i frekvensen af ​​sammentrækninger, da natrium ikke kommer ind i cellen.

Kombinationen af ​​adrenalin med bedøvelsen er hyppig. Epinephrin forårsager lukning af kapillærerne og forhindrer passage af lidocaine i blodbanen.

Følgelig forlænges den anæstetiske virkning af permanensen af ​​lægemidlet på injektionsstedet. Dets anvendelighed er i infiltrativ anæstesi til omfattende kirurgiske procedurer.

Hvad er det for?

Brugen af ​​lidocaine er flere på grund af dens egenskaber. En hurtig begyndelse af virkningen, relativt kort effekt og få bivirkninger gør det muligt at bruge det i et stort antal medicinske procedurer. Det bruges i lokalbedøvelse -topisk og infiltrativ-, regional blokade og som antiarytmisk blandt andre anvendelser.

Lokal anæstesi

Lidocaine kan komme som en injektionsvæske, en spray, topisk gel eller creme præparater og som plaster. Disse præsentationer gør det muligt at bruge det på slimhinder, hud og lokal infiltration til mindre operationer.

Lokalbedøvelse kræver ikke kombination med andre lægemidler, undtagen adrenalin til tandbrug. Dets almindelige anvendelser er:

- Mindre operation.

- Kirurgiske teknikker såsom placering af urin- eller nasogastriske rør.

- Infiltration til placering af centrale linjekateter.

- Lindring af smerter forårsaget af traumer og sår.

- Dentalprocedurer såsom tandudtrækning eller reparation.

- Endoskopiske procedurer: gastroskopi, koloskopi, bronchofibroskopi.

- Intra-artikulær infiltration bruges i inflammatoriske processer på dette niveau. Det er normalt kombineret med langtidsvirkende anæstetika og steroide antiinflammatoriske lægemidler. I nogle lande er intraartikulær brug kontraindiceret.

- I fødselslæge anvendes det til at udføre episiotomi og udvide fødselskanalen.

Regional blokade

Regional anæstesi involverer brug af anæstetiske stoffer på nervestammer. Målet med denne teknik er at blokere smerter over et stort område.

Kombination med andre bedøvelsesmidler, såsom bupivacain, ud over adrenalin er normalt nødvendig. Det bruges ofte i brachial plexusblok.

Spinal og epiridural anæstesi

Det er en type regionalbedøvelse, der involverer injektion af lidocaine og bupivacaine, enten uden for membranerne, der linjer rygmarven eller direkte inde i rygmarven. Det skal udføres af en anæstesiolog, og dets anvendelse er beregnet til elektive eller ukomplicerede operationer:

- Appendektomi.

- Kejsersnit.

- Varicocele kur.

- Inguinal hernioplasty.

- Kirurgi i nedre lemmer.

- Prostatektomi.

antiarytmisk

Den hæmmende virkning af ventrikulær excitabilitet gør lidocaine til et nyttigt lægemiddel som et antiarytmikum. I tilstrækkelige doser virker det ved at blokere natriumkanaler - uden at påvirke atrialknudens aktivitet - og derved reducere hjerterytmen uden andre effekter. Lidokain i høje doser kan forårsage depression i kredsløbet.

Lidocaine er en antiarytmisk klasse 1b. Det kan erstatte andre antiarytmika, såsom amiodaron, når de ikke er tilgængelige. Dets indikation intravenøst ​​er behandlingen af ​​ventrikulær takykardi eller fibrillering på grund af flere årsager:

- Hjerte-lungeredning.

- Arytmi efter akut hjerteinfarkt.

- Takykardi efter elektrisk cardioversion.

- Digitalis beruselse.

- Procedurer i hæmodynamik, såsom kateterisering.

Andre anvendelser

- Symptomatisk lindring af reaktiv eller irriterende hoste. Til dette aerosoliseres lidocaine med saltvand til inhalation.

- Dets anvendelse er beskrevet til gentagne anfald af epilepsi.

Kontraindikationer

På trods af effektiviteten og sikkerheden, som lidocaine giver, begrænser eller forhindrer nogle forhold hos patienter dets anvendelse. Der er både absolutte og relative kontraindikationer til brugen af ​​dette lægemiddel.

Absolutte kontraindikationer

- Påvist overfølsomhed eller allergi over for lidocaine eller dets køretøj.

- Hjerterytmeforstyrrelser, der er forbundet med blokeringer, såsom sinoatrial blok eller 2. og 3. atrioventrikulære blokke.

- Wolf-Parkinson-White og Adam-Stokes syndromer.

- Brug af klasse 1 antiarytmika, såsom procainamid eller quinidin.

- Tidligere administration af amiodaron.

- Behandlinger med andre lægemidler, såsom fenytoinnatrium eller acetaminophen.

Relative kontraindikationer

- Leversygdom eller leversvigt.

- Hypotension, der ikke er relateret til arytmier.

- Bradykardi.

- Pseudocholinesterase-mangel.

- Porphyria.

- Ældre.

Referencer

1. McLeod, IK (2017). Lokale anæstetika. Gendannes fra emedicine.medscape.com
2. Pubchem (nd). Lidocain. Gendannes fra pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (nd). Lidocaine hcl-injektion Gendannes fra medicinenet.com
4. (Sf). Lidocain. Gendannes fra drugbank.ca
5. Wikipedia (sidste rev. 2018). Lidocain. Gendannet fra en.wikipedia.org
6. Wikipedia (sidste rev. 2018). Lokalbedøvelse. Gendannet fra en.wikipedia.org
7. Urch. C. (fra anmeldelser i smerte 2007). Normal smertetransmission. Gendannes fra ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (Sidste Rev 2017). Spinal og epidural anæstesi. Gendannes fra medlineplus.gov