ANTISPASMODIKA: MEDICIN, VIRKNINGSMEKANISME, ANVENDELSER, EFFEKTER - MEDICIN - 2024

Det antispasmodiske middel er lægemidler, der bruges til at lindre, forebygge eller reducere muskelspasmer på glat muskulatur, især fordøjelses- og urinvej, og derved reducere kolikssmerter, som dette forårsager krampe.

Antispasmodika kaldes også spasmolytika, og fra et farmakologisk synspunkt er de parasympatolytiske lægemidler, det vil sige, de blokerer virkningen af ​​det parasympatiske system, derfor blokerer de for acetylcholin. Typemedikamentet i denne gruppe er atropin.

Billede af Anastasia Gepp på www.pixabay.com

De er medikamenter, der er i stand til at blokere nogle af de muskarine virkninger af acetylcholin i de parasympatiske ender af de glatte muskler, kirtler, hjerte og / eller i centralnervesystemet.

Inden for denne gruppe af medikamenter kan vi nævne dem af naturlig oprindelse, semisyntetiske og syntetiske. De naturlige er naturlige alkaloider, herunder atropin (DL-hyoscyamin), der udvindes fra bushen kaldet Atropa Belladonna.

Scopolamin (L-hyoscine) ekstraheres fra Hyoscyamus niger, og Jimson ukrudt ekstraheres fra Datura stramonium, som er en kilde til L-hyoscyamine.

Semisyntetik adskiller sig fra de naturlige forbindelser, hvorfra de syntetiseres ved hjælp af deres måde at distribuere og eliminere krop på, samt varigheden af ​​deres virkning.

Blandt antispasmodika af syntetisk oprindelse er tertiære aminer, hvis anvendelse i øjeblikket er begrænset til oftalmologisk anvendelse som pupillær eller cycloplegisk dilatator.

Endelig er der de kvartære antispasmodika, hvoraf nogle har specifikke effekter på visse undertyper af muscariniske receptorer.

Lægemidler

Nedenfor er en liste over parasympatolytiske lægemidler, hvoraf naturlige og nogle kvartære aminer bruges som krampeløsende midler.

- Naturlige alkaloider

1. Atropin (DL-hyoscyamine): leveres i tabletter, injicerbar opløsning, oftalmisk salve, oftalmisk opløsning og belladonna-ekstrakt og tinktur.
2. Scopolamine (L-hyoscine): dens præsentation er i tabletter, injicerbar og oftalmisk opløsning.

Struktur af atropin (Kilde: Harbin / Public domain, via Wikimedia Commons)

- Tertiære aminer

1. Homatropinhydrobromid (ophthalmisk opløsning)
2. Eucatropin (oftalmisk opløsning)
3. Cyclopentolat (oftalmisk opløsning)
4. Tropicamid (oftalmisk opløsning)
5. Dicyclomid (tabletter, kapsler, sirup, injektionsvæske, opløsning)
6. Flavoxate (tabletter)
7. Metixen (tabletter)
8. Oxyphencyclimine (tabletter)
9. Piperidolat (tabletter
10. Tifenamil (tabletter)

- Kvaternære aminer

1. Benzotropin (tabletter)
2. Homatropin methylbromid (tabletter og elixir)
3. Metescopolamine (tabletter, sirup og injektionsvæske, opløsning)
4. Glycopyrrolate (tabletter og injektionsvæske, opløsning)
5. Oxyphenonium (tabletter)
6. Pentapiperium (tabletter)
7. Pipenzolat (tabletter)
8. Propanthelin (tabletter, langtidsvirkende tabletter og injektionsvæske, opløsning)
9. Pirenzepine (tabletter)
10. Mepenzolat (tabletter)
11. Dififmanil (tabletter, langtidsvirkende tabletter)
12. Hexocyklisk (tabletter, langtidsvirkende tabletter)
13. Isopropamid (tabletter)
14. Tridihexetil (tabletter, kapsler med vedvarende virkning og injektionsvæske, opløsning)
15. Tiotropium (tabletter)
16. Tolterodin (tabletter)
17. Ipratropium (tabletter)
18. Methylatropin (tabletter)

Handlingsmekanisme

Virkemekanismen for antispasmodika er at konkurrere med acetylcholin om muskarine receptorer. Disse receptorer er hovedsageligt placeret i den glatte muskulatur i mave-tarmkanalen og kønsorganet, i kirtlerne, i hjertet og i centralnervesystemet.

Da denne antagonistiske virkning er konkurrencedygtig, kan den overvindes, hvis koncentrationen af ​​acetylcholin i nærheden af ​​receptoren er høj nok.

Applikationer

Antispasmodiske medikamenter bruges til at behandle kolik forårsaget af krampagtig sammentrækning af den glatte mave-tarm-muskler, galdeblæren og de glatte muskler i kønsorganet.

Antispasmodisk parasympatholytika inhiberer den muskarine kolinergiske virkning af acetylcholin, hvilket inducerer afslapning af ikke-vaskulær glat muskel eller reducerer dens aktivitet.

De bruges i en lang række symptomer relateret til gastrointestinal og galdeblærmotoriske lidelser. Blandt disse kan vi navngive pylorospasmen, epigastrisk ubehag og kolik, der ledsager diarré.

Ved at slappe af den glatte muskel i blærevæggen, bruges de til at lindre smerter og tenesmus, der ledsager cystitis.

Selvom disse medikamenter eksperimentelt kan hæmme sammentrækningen af ​​urinlederne og galdekanalerne, kræver galde- eller ureteral kolik narkotiske smertestillende midler og løses generelt ikke med antispasmodika.

På grund af virkningen på kirtelsekretion anvendes de i mave- og duodenalsår i kombination med andre specifikke medicin.

Indirekte skader

De mest almindelige bivirkninger er elevudvidelse og sløret syn, mundtørhed, sværhedsbesvær, urinretention hos ældre mænd, forstoppelse, svimmelhed og træthed. I det kardiovaskulære system kan takykardi og en svag stigning i blodtrykket forekomme.

Disse bivirkninger er grunden til, at kronisk brug af disse stoffer ikke tolereres godt.

I tilfælde af ruspåvirkning præsenteres ovennævnte effekter efterfulgt af adfærdsændringer, der spænder fra sedation, delirium, hallucinationer, anfald, koma og åndedrætsdepression (store doser), tør og rød hud og hypertermi, især hos børn.

Den dødelige dosis atropin for en voksen er omkring 0,5 g og scopolamin 0,2-0,3 g.

Interaktioner

Farmakologiske interaktioner henviser til modifikationer af virkningen af ​​et lægemiddel med hensyn til varighed og størrelse af dets virkninger på grund af den samtidige eller tidligere brug af et andet lægemiddel eller indtaget stof.

I denne forstand har antispasmodika, der er parasympatolytisk eller antikolinerg, additive virkninger med følgende lægemidler:

- amantadin

- antihistaminer

- benzodiazepiner

- tricykliske antidepressiva

- disopyramid

- monoaminoxidaseinhibitorer

- meperidin

- methylphenidat

- procainamid

- thioxanthiner

- quinidin

- nitrater og nitriter

- primidona

- orphenadrine

- phenothiaziner.

Antispasmodika eller antikolinergika generelt:

- Forøg alkoholens depressive virkning på centralnervesystemet

- Forøg effekten af ​​atenolol og den gastrointestinale biotilgængelighed af diuretika, nitrofurantoin og digoxin

- Forøg øjetrykket genereret af glukokortikoider

- De blokerer virkningen af ​​metoclopramid

- Reducer effekten af ​​phenothiaziner og levodopa

Antacida reducerer absorptionen af ​​antikolinergika gennem munden. Guanethidin, histamin og reserpin blokerer den hæmning, som antikolinergika producerer på gastrointestinale sekretioner.

Kontraindikationer

Kontraindikationer til brug af parasympatholytika er glaukom, urin- og gastrisk retention og billeder af kirurgiske underliv i diagnoseprocessen. I tilfælde af glaukom, når eleven skal udvides til en vis oftalmologisk proces, anvendes sympatomimetiske medikamenter.

Andre kontraindikationer inkluderer overfølsomhed over for lægemidlet eller dets hjælpestoffer, takykardier og myokardie-iskæmi.

Referencer

1. Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M., & Shaheen, F. (2006). Antispasmodisk virkning af Acorus calamus Linn. medieres gennem calciumkanalblokade. Phytoterapiforskning: En international tidsskrift dedikeret til farmakologisk og toksikologisk vurdering af naturlige produktderivater, 20 (12), 1080-1084.
2. Goodman og Gilman, A. (2001). Det farmakologiske grundlag for terapeutika. Tiende udgave. McGraw-Hill
3. Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, & Mohseni, M. (2000). Antispasmodisk og anti-diarré effekt af Satureja hortensis L. essentiel olie. Journal of ethnopharmacology, 71 (1-2), 187-192.
4. Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL, & Loscalzo, J. (Eds.). (2012). Harrisons principper for intern medicin. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
5. Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Gennemgang af medicinsk farmakologi. Lange Medical Publications.