URSODEOXYCHOLSYRE: BRUG, TERAPEUTISK VIRKNING, KONTRAINDIKATIONER - MEDICIN - 2024

Den ursodeoxycholsyre er en galdesyre typen hydrofil besidder terapeutiske egenskaber i tilfælde af cholestatiske leversygdomme. Det er også kendt under navnet ursodiol og ved dens forkortelse UDCA (på grund af dets forkortelse på engelsk ursodeoxycholic acid).

Den farmaceutiske industri introducerede ursodeoxycholsyre i kapsler. Hver kapsel indeholder inde i et lyofilisat på 300 mg ursodeoxycholsyre, hvilket er det aktive stof i lægemidlet.

Kemisk struktur af ursodeoxycholsyre, et lægemiddel, der anvendes til behandling af leversygdomme. Kilde: Wikipedia.org/Pixabay.com. Design: Msc. Marielsa gil

Det indeholder nogle hjælpestoffer såsom pulveriseret cellulose, magnesiumstearat, natriumcarboxymethylstivelse og kolloid silica. Derudover består kapselskallen af ​​gelatine, quinolinegul, indigokarmin og titandioxid.

Dets vigtigste funktion er at opløse litiasiske sten såvel som at beskytte celler mod oxidativ stress, da de fleste leversygdomme har en stigning i lipidperoxidation, hvilket er en mulig bestemmende patofysiologisk faktor.

Det er nyttigt til behandling af ikke-alkoholisk fedtleversygdom og levercirrhose. Páez et al. Demonstrerede, at dette lægemiddel er i stand til at reducere værdien af ​​transaminase (ALT), når det bruges i en rimelig periode.

Det har vist sig, at ursodeoxycholsyre har en antiinflammatorisk, såvel som anti-apoptotisk og immunmodulerende virkning.

Som alle medikamenter skal det administreres efter instruktionerne fra den behandlende læge. Det er også kontraindiceret under visse betingelser og kan forårsage mave-tarmforstyrrelser som en negativ virkning i en lille gruppe individer.

Brug

Det bruges til behandling af leversygdomme, hovedsageligt hos patienter med galdesten. Dog skal lægen, inden han ordinerer dette stof til at opløse sten, udføre en oral kolecystografistudie på patienten.

Denne undersøgelse udføres for at bestemme, om kolesterol gallestein er radiolucent eller radiolys, og om galdeblæren stadig er funktionel, da det kun er i disse tilfælde nyttigt at bruge dette lægemiddel.

Det kan ikke bruges, hvis undersøgelsen afslører en ikke-fungerende galdeblære, eller hvis kolesterolstenene har nogen af ​​følgende egenskaber: De er forkalkede, de er radioaktive, eller hvis der er tilstedeværelse af galdepigmentsten.

Det bruges også i primær galdecirrhose og ikke-alkoholisk fedtleversygdom.

Endelig er det nyttigt at forhindre dannelse af kolesterolsten hos mennesker, der udsættes for strenge vægttabsdietter.

Terapeutisk effekt

Dette lægemiddel er et hydrofilt stof, der har evnen til at lysere eller opløse kolesterol gallesten, og det hæmmer også absorption og syntese af kolesterol i tarm- og leverniveauer. Dette gør det muligt at eliminere det akkumulerede kolesterol af tarmen, hvilket forhindrer dannelse af nye sten.

På den anden side modulerer det immunresponsen. Det vil sige, det har en antiinflammatorisk virkning. Det forhindrer også celler fra forhastet død, hvorfor det har en antiapoptotisk effekt.

Derudover genererer det gendannelse af levervæv, udtrykt ved faldet af visse biokemiske parametre, såsom transaminaser, alkalisk phosphatase, bilirubin, blandt andre.

En af dens virkningsmekanismer består i at erstatte hydrofobe galdesalte med toksiske virkninger med hydrofile.

De terapeutiske virkninger af dette lægemiddel er ikke øjeblikkelig, langtidsbehandling er nødvendig for at observere tilfredsstillende resultater. Behandlingsvarigheden kan variere fra en patient til en anden, skønt den normalt varierer fra 6 måneder til 2 år.

Farmakokinetik

Lægemidlet administreres oralt og absorberes hurtigt af kroppen. Når leveren nås, konjugeres den med aminosyren glycin, koncentreres i galden og ledes derefter til tarmen, hvor kun 20% kommer ind i den enterohepatiske cirkulation.

Lægemidlet udskilles i fæces. Lægemidlet har en holdbarhed på ca. 4 til 6 dage.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret i:

-Patienter, der er allergiske over for dette stof.

-Turing amning (selvom der er fundet meget lave koncentrationer af lægemidlet i modermælk, men virkningen på det nyfødte er ukendt).

-Under graviditet. På trods af at det er det eneste medikament, der har været effektivt til at reducere symptomerne på intrahepatisk kolestasi under graviditet, og at der ikke er rapporteret om nogen tilfælde af misdannelser hos fostre født til mødre behandlet med ursodeoxycholsyre, er der stadig tvivl om dens anvendelse til gravide kvinder.

-Patienter med mave- eller duodenalsår.

-Patienter med positive kolecystografistudier for: ikke-fungerende galdeblære, forkalkede kolesterolsten eller radiopaque kolesterolsten.

- Sygdomme, der er med mangel på den enterohepatiske cirkulation.

- Betændt galdeblære.

-Fald i galdeblærens kontraktile kapacitet.

-Obstruktion af den fælles galdekanal eller galdekanaler (cystiske kanaler).

Forholdsregler

Virkningen af ​​dette lægemiddel kan forstyrres eller blokeres, hvis det administreres sammen med andre lægemidler eller lægemidler, derfor skal der udvises særlig omhu hos patienter, der behandles med:

-Oral antikonceptiva.

-Antiacid med aluminium.

-Medicin for at sænke koncentrationen af ​​lipider i blodet.

-Neomycin (antibiotikum fra aminoglycosidfamilien).

-Hepatotoksiske stoffer.

De fleste af dem forstyrrer absorptionen af ​​stoffet eller dets effektivitet.

Dosis

Det skal bemærkes, at medicinen skal ordineres af din behandlende læge, og dosis og varighed af behandlingen vil blive bestemt af lægen i henhold til den kliniske og patologi, som patienten præsenterer. Selvmedicinering anbefales aldrig.

I tilfælde af galdesten er den anbefalede daglige dosis til voksne 8-10 mg / kg / dag. Denne koncentration fordeles i løbet af dagen (flere doser), cirka 2 kapsler, i 6 til 12 måneder.

For galdecirrhose er det 13-15 mg / kg / dag, ligeligt fordelt i flere doser. Ca. 3-4 kapsler. Behandlingen varer normalt 9 til 24 måneder.

For patienter på vægttabsprogrammer (diæter) anbefales en dosis på 2 kapsler om dagen på 300 mg (i to doser) i 6-8 måneder.

Bivirkninger

Enhver medicin kan forårsage uønskede virkninger, men disse kan forekomme med forskellige graders frekvens. F.eks. Kan brugen af ​​ursodeoxycholsyre forårsage mave-tarmforstyrrelser i et forhold på 1-10 patienter per 10.000 behandlede.

Gastrointestinale lidelser inkluderer: mavesmerter, kvalme, opkast, fordøjelsesbesvær, forstoppelse, galdesmerter, ændret smagsfølelse, flatulens eller svimmelhed, blandt andre. I meget sporadiske tilfælde kan diarré forekomme.

Hvis nogen af ​​disse lidelser opstår, skal den ordinerede dosis reduceres, men hvis symptomerne fortsætter, skal lægemidlet seponeres permanent.

anbefalinger

Det anbefales, at alle patienter, der behandles med dette lægemiddel, gennemgår overvågningsundersøgelser for at evaluere udviklingen af ​​sygdommen. Leverprofilen skal udføres månedligt i 3 måneder, hovedsageligt AST, ALT og g-glutamyltransferase (GGT).

Efterfølgende fjernes undersøgelserne hver 3. måned, og efter 6 til 10 måneders behandling vil lægen indikere en kolecystografi.

Referencer

1. Herrera A, Nasiff A, Arus E, Cand C, León N. Fedtlever: diagnostisk og terapeutisk tilgang. Rev cubana med. 2007; 46 (1). Fås på: scielo.sld
2. Rodríguez A, Coronado J Julián, Solano A, Otero W. Primær galdekolangitis. Del 1. Opdatering: generaliteter, epidemiologi, involverede faktorer, patofysiologi og kliniske manifestationer. Gastroenterol. Peru. 2017 37 (4): 357-364. Fås på: scielo.org.
3. Morgan G, Villalón V, Danilla S, Villavicencio L, Kottmann C, Illanes S. Forbedrer brugen af ​​ursodeoxycholsyre den perinatale prognose hos gravide kvinder med intrahepatisk kolestase af graviditet? Chil. Obstet. Ginecol. 2007; 72 (5): 292-297. Fås på: scielo.conicyt.
4. Cerrillo M, Argüello A, Avilés C, Gil L, Amezcua A, González G. Graviditet i kolesterol: Etiologi, klinik, diagnose og behandling. Archives of Medicine, 2005; 5 (1): 1-15. Fås på: redalyc.org
5. "Ursodeoxycholsyre." Wikipedia, The Free Encyclopedia. 24 september 2017, 18:20 UTC. 24. juli 2019, 16:39